产品描述	Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) is a bile acid formed from chenodeoxycholate by bacterial action, usually conjugated with glycine or taurine. It acts as a detergent to solubilize fats for absorption and is itself absorbed. It is used as cholagogue and choleretic.
体外活性	在DMH（二甲基肼）诱导的小鼠癌发生模型中,LCA几乎在癌前结肠中完全抑制细胞凋亡.将LCA及其缀合物施用于啮齿动物会引起肝内胆汁淤积,这是一种以胆汁流量减少和胆汁成分在肝脏和血液中积聚为特征的致病状态.Lithocholic acid激活维生素D 受体,诱导CYP3A在体内的表达,CYP3A是一种细胞色素P450酶,可将肝脏和肠中的LCA解毒.
体内活性	Lithocholic acid具有肿瘤促进活性,抑制哺乳动物DNA聚合酶β,IC50为15 μM。Lithocholic acid引起肝内胆汁郁积(胆汁流终止或被阻碍)。Lithocholic acid激活PXR（孕烷X受体）,并且LCA诱导的严重肝脏损伤能够被PXR的激活保护。Lithocholic acid直接结合Ki为29 μM的维生素D受体,激活维生素D受体,Ki为30 μM,比其他核受体(例如 PXR,FXR)具有更高的敏感性,并且它的毒性效应因此被保护。
激酶实验	Competitive ligand binding assay.: Ligand binding is performed using lysates from COS-7 cells transfected with expression plasmids for VDR or RXRα. Binding is performed overnight at 4°C in lysate buffer with 0.71 nM (18 Ci/mmol) [3H]1,25(OH)2D3 and bile acid competitor. Unbound [3H]1,25(OH)2D3 is removed by adsorption to dextran-coated charcoal and the supernatant removed for scintillation counting. Ki values are calculated from a computer fit of competition curves from triplicate assays.
别名	3α-Hydroxy-5β-cholanic acid, 石胆酸

化学信息

分子量	376.57
分子式	C₂₄H₄₀O₃
CAS No.	434-13-9

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: 44 mg/mL (116.8 mM)

DMSO: 55 mg/mL (146.05 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.6555 mL	13.2777 mL	26.5555 mL	132.7774 mL
5 mM	0.5311 mL	2.6555 mL	5.3111 mL	26.5555 mL
10 mM	0.2656 mL	1.3278 mL	2.6555 mL	13.2777 mL
20 mM	0.1328 mL	0.6639 mL	1.3278 mL	6.6389 mL
50 mM	0.0531 mL	0.2656 mL	0.5311 mL	2.6555 mL
100 mM	0.0266 mL	0.1328 mL	0.2656 mL	1.3278 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
多穗石柯叶	Lithocarpus polystachyus (Wall.)Re-hd.	平	甘, 微苦	肝

所属中成药

中成药名称	处方组成	中成药类型

所属中药方剂

方剂名称	处方组成	剂型	处方来源

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

AutophagyApoptosisLithocholic acidinhibitEndogenous MetaboliteInhibitor3a-Hydroxy-5b-cholanic acid3alpha-Hydroxy-5beta-cholanic acid

Lithocholic acid

Lithocholic acid

与"Lithocholic acid"相关的抑制剂